PrJINARCMD : un antagoniste sélectif des récepteurs V2 de la vasopressine ayant deux modes d’action (données in vitro)1,2†
Transcription
Mode d’action de JINARC (tolvaptan).
JINARC est le premier traitement indiqué pour ralentir la progression de l’hypertrophie des reins chez les patients atteints de la maladie polykystique rénale autosomique dominante (la MPRAD), et aussi le déclin de la fonction rénale. JINARC, un antagoniste sélectif des récepteurs V2 de la vasopressine inhibe la liaison de la vasopressine au récepteur V2 dans les cellules de l’épithélium tubulaire du rein.
La diminution de la liaison de la vasopressine au récepteur V2 a pour effet d’abaisser l’activité de l’adénylate cyclase. Elle réduit ainsi les taux intracellulaires d’AMP cyclique. Des analyses in vitro ont révélé qu’en réduisant le taux d’AMP cyclique dans ces cellules, on diminue la prolifération cellulaire et la sécrétion de liquide dans la lumière du kyste. On assiste, en retour, à une inhibition de la croissance kystique stimulée par l’arginine-vasopressine (AVP).
L’affinité de JINARC pour le récepteur V2 est 1,8 fois supérieure à celle de l’AVP native.
† La pertinence clinique est inconnue.